فسفوریلاسیون بر تمام جنبه های زندگی سلولی تأثیر می گذارد و پروتئین کینازها با تنظیم مسیرهای سیگنالینگ و فرآیندهای سلولی بر تمام جنبه های عملکردهای ارتباطی درون سلولی تأثیر می گذارند.با این حال، فسفوریلاسیون نابجا نیز علت بسیاری از بیماری ها است.به طور خاص، پروتئین کینازها و فسفاتازهای جهش یافته می توانند باعث بسیاری از بیماری ها شوند و بسیاری از سموم طبیعی و پاتوژن ها نیز با تغییر وضعیت فسفوریلاسیون پروتئین های داخل سلولی تأثیر دارند.
فسفوریلاسیون سرین (Ser)، ترئونین (Thr) و تیروزین (Tyr) یک فرآیند اصلاح پروتئین برگشت پذیر است.آنها در تنظیم بسیاری از فعالیت های سلولی، مانند سیگنال دهی گیرنده، ارتباط و تقسیم پروتئین، فعال یا مهار عملکرد پروتئین، و حتی بقای سلول نقش دارند.فسفات ها دارای بار منفی هستند (دو بار منفی برای هر گروه فسفات).بنابراین افزودن آنها خواص پروتئین را تغییر می دهد که معمولاً یک تغییر ساختاری است که منجر به تغییر در ساختار پروتئین می شود.هنگامی که گروه فسفات حذف شود، ترکیب پروتئین به حالت اولیه خود باز می گردد.اگر این دو پروتئین ساختاری فعالیت های متفاوتی از خود نشان دهند، فسفوریلاسیون می تواند به عنوان یک کلید مولکولی برای پروتئین برای کنترل فعالیت آن عمل کند.
بسیاری از هورمون ها فعالیت آنزیم های خاص را با افزایش حالت فسفوریلاسیون باقی مانده های سرین (Ser) یا ترئونین (Thr) تنظیم می کنند و فسفوریلاسیون تیروزین (Tyr) می تواند توسط عوامل رشد (مانند انسولین) تحریک شود.گروه های فسفات این اسیدهای آمینه را می توان به سرعت حذف کرد.بنابراین، Ser، Thr، و Tyr به عنوان سوئیچ های مولکولی در تنظیم فعالیت های سلولی مانند تکثیر تومور عمل می کنند.
پپتیدهای مصنوعی نقش بسیار مفیدی در مطالعه سوبستراها و برهمکنش های پروتئین کیناز دارند.با این حال، عواملی وجود دارند که مانع یا محدود کردن سازگاری فناوری سنتز فسفوپپتید می‌شوند، مانند عدم توانایی در دستیابی به اتوماسیون کامل سنتز فاز جامد و عدم اتصال راحت با سیستم عامل‌های تحلیلی استاندارد.
سنتز پپتید مبتنی بر پلت فرم و فناوری اصلاح فسفوریلاسیون بر این محدودیت ها غلبه می کند و در عین حال کارایی سنتز و مقیاس پذیری را بهبود می بخشد، و این پلت فرم برای مطالعه سوبستراهای پروتئین کیناز، آنتی ژن ها، مولکول های اتصال و بازدارنده ها مناسب است.
زمان ارسال: مه-31-2023